マクロライド系の抗生物質について記載しました。

目新しい情報もないですが、復習として読んでもらえたらと思います

マクロライド系抗生物質

マクロライド系は大環状ラクトンに数個の糖が結合したものです。

エリスロマイシン,クラリスロマイシン,ロキシスロマイシンは14員環薬

アジスロマイシンは15員環薬

ジョサマイシン,スピラマイシン,ミデカマイシン,ロキタマイシンは16員環に分類されます。

作用機序

マクロライド抗生物質は細菌のリボソーム50Sサブユニットに結合して

ペブチジルtRNAの転座反応を阻害することによってタンパク合成を阻害します。

特徴

グラム陽性菌(ブドウ球菌,レンサ球菌,肺炎球菌など)のほか

一部の陰性菌(淋菌,髄膜炎菌,インフルエンザ菌,百日咳菌等)に強い抗菌作用を示します。

一般的には静菌作用と考えられていますが

高用量では殺菌的作用ともされています。
(結局は菌種によるので気にしないでOK)

細胞壁を持たないマイコプラズマやクラミジア,細胞内寄生菌であるレジオネラにも抗菌作用を持つのが特徴とされています。

呼吸器感染症や耳鼻咽喉科感染症,潜在性化膿性疾患や歯科口腔外科領域にも使用されます。

マイコプラズマ肺炎やクラミジア肺炎,レジオネラ感染症や急性・慢性気道性感染症には第一選択とされています。

また、非結核性抗酸菌感染症の治療に対しては

クラリスロマイシンやアジスロマイシン等の

マクロライド療法が推奨されています。

共通副作用としては胃腸障害や発疹に注意が必要とされています。

肝組織に移行しやすいため、長期連用の際には肝障害に注意が必要です。

耐性

マクロライド系に対する耐性機構としてはいくつかありますが

抗菌薬の細胞内への取り込み障害

排出ポンプの存在

グラム陽性菌の23SリボソームRNAのアデニンがメチル化されることによって起こる

50Sサブユニットに対する抗菌薬の親和性低下

グラム陰性菌におけるプラスミド関連マクロライド系エステラーゼの存在

メチラーゼの産生 
(マクロライドの標的リボソーム上の部位を修飾することでマクロライド系の結合性を低下させる)

と関連があるとされています。

薬物動態

エリスロマイシンは塩基性とされており、胃酸で分解されやすいために

腸溶剤またはエステル化剤として投与されます。

対してクラリスロマイシン,アジスロマイシン,テリスロマイシン

胃酸に抵抗性であって吸収も良いとされています。

有害作用

代表的なものであれば胃腸障害

肝障害

聴覚毒性があります

アミノアルキルメタクリレートコポリマー

マクロライド系抗生物質は苦味があります。

そのため、粉体の剤形とする場合には苦味をマスキングする必要があります。

このマスキングに使用される添加物がアミノアルキルメタクリレートコポリマーEです。

この性質としてはpHが5以下になったら溶解する工夫がなされているため

口腔内のpHでは溶解せずに胃内で溶解するという特徴を示します。

クラリスロマイシンDS等が、酸性飲料と一緒に摂取すると駄目な理由(苦味が出る)はここにあります。

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